药物合成试题及答案.docx

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药物合成试题及答案

研发部合成人员转正试题

（一）

一、单项选择题（每题2分，共40分）

1、BP是（A）的英文缩写

A英国药典B欧洲药典C美国药典D日本药局

2、中国新药注册分类中类新药是指（B）

A改变给药途径且尚未在国内上市销售的制剂；

B已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的原料药及制剂；

C尚未在国内外上市销售的新的复方制剂；

D改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基或金属元素，但不改变其药理作用的原料药及制剂。

3、在离子交换色谱法中，为了改变药品的分离选择性，尤其是对分离可电离的有机化合物尤为有利时，此时可加入（B）

A水B缓冲盐C有机溶剂D表面活性剂

4、易发生水解反应的药物结构是（D）

A醚B醛C含有巯基的药物D苷类药物

5、在人工合成过程中掺入放射性14C的用途是（D）

A催化剂　　B媒介质　　　C组成元素　　D示踪原子

6、高效液相色谱法的定量方法有（C）和外标法。

A焰色法B蛋白沉淀法C内标法D酸碱滴定法

7、有关影响滤过因素的叙述，错误的是（C）

A滤过面积增大，滤速加快

B降低药液粘度，可加快滤速

C常压滤过速度大于减压滤过速度

D增加滤器上下压力差，可加快滤速

8、下列关于增加药物溶解度方法的叙述，正确的是（A）

A加助溶剂B搅拌C粉碎　　D加热

9、综合治理“白色污染”的各种措施中，最有前景的是

A填埋或向海中倾倒处理　　　B热分解或熔融再生处理

C积极寻找纸等纤维类制品替代塑料　D开发研制降解塑料

10、关于药物代谢的叙述正确的是（D）

　　A药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄

　　B将具有活性的药物经过结构修饰变成无活性的化合物

　　C增加药物的解离度使其生物活性增强，有利于代谢

D在酶的作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程

11、一般而言，采用高效液相色谱法进行药物分析时，精密度的RSD值应小于（C）

A0.5％B1.5%C2%D4%

12、药典所指的“精密称定”，系指称取重量应准确至所取重量的 （B）

A百分之一B千分之一C万分之一

D十万分之一E百万分之一

13、最新版药典USP（ B ）。

A第24版B第26版C2000年版

D第14改正版E第4版

14、鉴别是（ B ）

A判断药物的纯度B判断已知药物的真伪

C判断药物的均一性D判断药物的有效性

E确证未知药物

15、中国药典采用的法定计量单位名称与符号中，mp为（ D ）

A百分吸收系数B比旋度C折光率D熔点

16、6.5349修约后保留小数点后三位（ A ）

ABCDE

17、比旋度是指（ A ）

A在一定条件下，偏振光透过长1dm，且含1g/mL旋光物质的溶液时的旋光度

B在一定条件下，偏振光透过长1cm，且含1g/mL旋光物质的溶液时的旋光度

C在一定条件下，偏振光透过长1dm，且含1%旋光物质的溶液时的旋光度

D在一定条件下，偏振光透过长1mm，且含1mg/mL旋光物质的溶液时的旋光度

18、避光并不超过20℃（ D ）

A阴凉处B避光C冷处D凉暗处

19、最新版药典Ph.Eur.（ C ）

A第24版B第26版C第4版D第14改正版

20、熔点是（ D ）

A液体药物的物理性质

B不加供试品的情况下，按样品测定方法，同法操作

C用对照品代替样品同法操作

D用作药物的鉴别，也可反映药物的纯度

二、多项选择题（每题2分，共10分。

在每小题列出的五个备选项中至少有两个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。

错选、多选、少选或未选均无分）。

1、中国药典中常用的化学鉴别方法的是（AB）

　　A呈色反应鉴别法　　B荧光反应鉴别法

　　C红外光谱鉴别法　　D色谱鉴别法

　　E生物学鉴别法

2、表示样品含量测定方法精密度的有（ ACE）

A变异系数B绝对误差C相对标准差

D误差E标准差

3、中国药典收载的药品质量标准的检查项下包括（ BCD ）

A外观的检查B安全性的检查

C纯度的检查D有效性的检查

E物理常数的检查

4、药品质量标准的制订原则（ ABCD ）

A技术先进，检验方法要求准确、灵敏、简便、快速

B质量第一，确保用药安全有效

C要有针对性

D在保证质量的前提下，根据生产实际水平

E符合我国政治、经济发展的需要

5、分析方法验证的指标有（ABCE ）

A精密度B准确度C检测限D敏感度E定量限

三、填空题（每空1分，共15分）

1、根据药物在分子水平的作用方式，可把药物分成两种，即非特异性结构药物和特异性结构药物。

2、新药的药物化学研究分为两个阶段，一是发现先导化合物，二是对先导化合物进行优化。

3、药物化学中的新药设计主要包括先导化合物的产生、先导化合物的优化  、定量构效关系的研究。

4、药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能，并规定有适应症、功能主治、用法用量的物质。

5、增加某些难溶性药物溶解度的表面活性剂，称为增溶剂，而与药物形成可溶性络合物、复盐或缔合物，从而增加药物溶解度的小分子物质称为助溶剂。

四、名词解释（每题5分，共20分）

1、先导化合物（LeadCompound）指通过生物测定，从众多的候选化合物中发现和选定的具有某种农药活性的新化合物，一般具有新颖的化学结构，并有衍生化和改变结构发展潜力，可用作研究模型，经过结构优化，开发出受专利保护的新农药品种。

2、药典（pharmacopoeia）是一个国家记载药品标准、规格的法典，是药品生产、供应、使用和监督管理部门共同遵循的法定依据。

一般由国家卫生行政部门主持编纂、颁布实施，国际性药典则由公认的国际组织或有关国家协商编订。

3、前体药物（prodrug）也称前药、药物前体、前驱药物等，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。

目前前体药物分为两大类：

载体前体药物（carrier-prodrug）和生物前体（bioprecursor）。

4、溶解度（solubility）在一定的温度和压力下，在100g溶剂中所能溶解溶质最大的克数。

五、简答题（15分）

1、增加药物溶解度的方法有哪些？

将难溶性药物制成符合治疗浓度的液体制剂，就必须增加其溶解度。

增加难溶性药物的溶解度是药剂工作的一个重要问题，常用的方法主要有以下几种。

1、制成盐类：

一些难溶性的弱酸或弱碱药物，其极性小，在水中溶解度很小或不溶。

若加入适当的碱或酸，将它们制成盐类，使之成为离子型极性化合物，从而增加其溶解度。

2、应用混合溶媒：

有时溶质在混合溶剂中的溶解度要比在各单一溶剂中的溶解度大，这种现象称为潜溶性，具有潜溶性的混合溶剂称为潜溶剂。

3、使用助溶剂：

一些难溶于水的药物由于第二种物质的加入而使其在水中溶解度增加的现象，称为助溶。

加入的第二种物质称为助溶剂。

机理：

难溶性药物与助溶剂形成可溶性络合物、有机分子复合物以及通过复分解反应生成可溶性盐类。

4、使用增容剂：

增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。

具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。

被增溶的物质称为增溶质。

每1g增溶剂能增溶药物的克数称增溶量。

对于水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15－18。

溶液中表面活性剂分子的疏水基团相互吸引、缔合形成胶团。

被增溶药物根据其极性大小，以不同方式与胶团结合，进入胶团的不同部位，而使药物的溶解度增大。

2013学年第二学期（药物学基础课程）期末试卷

出卷人：

陈泠汐（适用班级：

1202、1203共100份）

班级姓名专业学号

题号

一

二

三

四

五

合计

得分

一、名词解释（本题共3小题，每小题4分，共12分）

1.药效学：

2.首过消除：

3.治疗指数

二、单项选择题（本大题共20小题，每小题2分，共40分）

1.癫痫持续状态的首选药是（）

A、异戊巴比妥B、苯巴比妥C、苯妥英钠D、地西泮静注

2．用于鼻粘膜充血水肿的首选药物是：

A．肾上腺素B．去甲肾上腺素C．麻黄碱D．异丙肾上腺素

3．静脉滴注时漏出血管外可致局部组织缺血坏死的药物是：

A．肾上腺素B．去甲肾上腺素C．异丙肾上腺素D．麻黄碱

4．治疗闭角型青光眼最好选用：

A．乙酰胆碱B．毛果芸香碱C．新斯的明D．吡斯的明

5．普萘洛尔的禁忌证为：

A．高血压B．快速型心律失常C．心绞痛D．支气管哮喘

6.新斯的明可用于：

A.重症肌无力B.肠麻痹C.阵发性室上性心动过速

7.药物排泄的主要途径是

A肝脏B肾脏C肠道D腺体

8.张先生，咳嗽一周，为剧烈干咳，严重影响睡眠和休息，医生应选择下列哪个药物镇咳（）

A、氯化铵B、可待因C、沙丁胺醇D、溴己新

9.不属于卡托普利的作用机制

A．抑制血管紧张素转化酶活性B．减少缓激肽降解

C．促进前列腺素合成D．阻断血管紧张素II受体

10.普萘洛尔不用于：

A.稳定型心绞痛B.支气管哮喘

11.阿托品用于有机磷中毒病人，对下述何种症状无效：

A.恶心呕吐B.腹痛腹泻C.瞳孔缩小D.骨骼肌震颤

12.阿托品的下述作用与阻断M受体无关的是：

A.扩瞳B.解除小血管痉挛C.解除平滑肌痉挛D.加快心率

13.关于氯丙嗪的作用机制哪一项是错的

A．阻断DA受体　　B．阻断α受体C．阻断β受体　　D．阻断M受体

14．碳酸锂的下述不良反应中哪项是错的

A．恶心、呕吐　　　　B．口干、多尿

C．可引起甲状腺功能亢进　　D．过量引起意识障碍，共济失调，震颤

15.吗啡主要用于

B.关节痛C.心肌梗死所致疼痛

16．药物在治疗剂量时出现的和用药目的无关的作用称为：

A．治疗作用B．预防作用C．副作用D．三致反应

17．治疗过敏性休克宜首选：

A．肾上腺素B．去甲肾上腺素C．麻黄碱D．多巴胺

18．卡马西平的作用不包括：

A．抗癫痫B．抗惊厥C．抗躁狂D．抗抑郁

19．极少发生锥体外系反应的广谱抗精神病药是：

A．氯丙嗪B．氟哌啶醇C．氯氮平D．奋乃静

20.救治新生儿窒息的首选药物是（）

A、咖啡因B、甲氯芬酯C、洛贝林D、尼可刹米

三、填空题（共10小题，每空1分，共10分）

1．药物在体内的过程有________、_________、代谢和___________。

2.抗帕金森病常用的药物有、、苯海索。

3．常用的平喘药物有β1受体兴奋药，，M-受体阻断药、、过敏物质阻释药。

4．毛果芸香碱对眼的作用是________、________和________。

四、判断题（共10小题，每题1分，共10分）

1.吗啡和可待因都具有镇咳、镇痛作用；且都有成瘾性。

（）

2.东莨菪碱、苯海拉明、氯苯那敏都可防治晕动症。

　　（）

3.泌尿系统感染时，最好是庆大霉素与阿米卡星合用。

（　）

4.病毒性感染时一般不用糖皮质激素治疗。

（）

5.心绞痛时用硝酸甘油须舌下含服。

（）

6.中枢抑制药中毒常用硫酸镁导泻。

（）

7.氯喹可用于治疗疟疾。

（）

8.甲硝唑是治疗肠内外阿米巴病的首选药。

（）

9.华法林过量用维生素K治疗无效。

（）

10.磺胺嘧啶常用于治疗脑膜炎。

（）

五、简答题（共2题，第一题16分，第二题12分）

1.简述阿托品的药理作用及临床应用。

2．简述地西泮的药理作用及临床应用