主管中药师专业知识讲义中药药理学第十二单元 活血化瘀药.docx

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主管中药师专业知识讲义中药药理学第十二单元活血化瘀药

中药药理学——第十二单元　活血化瘀药

　　凡能疏通血脉、祛除血瘀、治疗血瘀证的药物——活血化瘀药

　　主要药理作用

　　1.改善血流动力学

　　一般扩张外周血管，增加器官血流量，降低血管阻力的作用。

　　股动脉—破血散结药（穿山甲、水蛭、益母草、莪术、桃仁）

　　冠状动脉—养血活血类药（川芎、丹参、延胡索、红花、当归、赤芍）

　　2.改善血液流变学和抗血栓形成

（1）抑制血小板聚集：

赤芍、鸡血藤、当归能显著抑制血小板聚集，有的药物能使已聚集的血小板发生解聚。

　　机制：

与前列腺素和环核苷酸系统的代谢有关。

（2）增加纤溶酶活性（益母草、红花、红花黄素）

　　3.改善微循环

（1）改善微血流、促进血液流动

（2）解除微血管痉挛，减少微血管襻顶瘀血，使微血管形态改善趋向正常。

　　（3）降低毛细血管通透性，减少微血管周围渗血或使之消失。

　　常用药物

　　丹参

　　功效：

祛瘀止痛，凉血消痈，活血通经，清心除烦

　　成分：

脂溶性（丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、二氢丹参酮）

　　水溶性（原儿茶醛及丹参素）

　　药理作用

　　1.对心血管系统的作用

（1）强心和扩血管：

增强心肌收缩力而不增加心肌耗氧量。

丹参酮ⅡA、磺酸钠、丹参素扩张冠状血管，增加冠脉流量，促进侧支循环。

另，可扩张肢体血管，增加血流量，用于治疗冠心病和血栓闭塞性脉管炎。

（2）改善微循环

　　使瘀滞的微循环改善，血流加速，毛细血管开放数增加。

冠心病注射，微循环明显改善。

对缺血性脑病仍有一定治疗作用。

　　2.对血液系统作用

　　改善血液流变学，提高红细胞变形能力。

丹参酮ⅡA和丹参素抑制血小板内磷酸二酯酶的活性，增加cAMP含量，减少TXA2的合成与释放，最终抑制血小板聚集。

　　3.抗动脉粥样硬化

　　抑制细胞内源性胆固醇，抑制动脉粥样硬化斑块形成。

　　4.调节组织的修复与再生

　　能使实验性心肌梗死的坏死区清除较快。

减轻骨折局部瘀血，缩短愈合时间，对过度增生的纤维母细胞有抑制作用。

　　5.保肝

　　丹参可抑制或减轻肝细胞坏死及炎症反应，防治急、慢性肝损伤。

防治肝硬化。

　　现代应用

　　1.冠心病

　　2.慢性肝炎和早期肝硬化

　　3.脑缺血

　　4.肺心病

　　不良反应

　　注射可引起过敏反应，还可见头晕、月经过多等现象，停药后即可消失。

　　川芎

　　功效：

活血行气，祛风止痛

　　成分：

四甲基吡嗪、阿魏酸、藁本内酯

　　药理作用

　　1.扩张血管

　　明显地扩张冠脉，增加冠脉血流量，改善心肌供养情况。

对抗垂体后叶素引起心肌缺血，对心梗缩小梗死范围。

通过血脑屏障，扩血管，改善血液循环；对肢体血管也有扩张作用。

　　2.抗血栓形成

　　抑制血小板聚集：

降低血小板表面活性；抑制磷酸二酯酶，提高cAMP，抑制TXA2。

还可抑制红细胞聚集，降低血小板、白细胞黏附，抑制血液凝固。

　　3.解痉

　　川芎嗪对血管平滑肌解痉，拮抗肾上腺素或氯化钾引起的主动脉收缩；阿魏酸对α受体有阻滞作用，可抑制主动脉收缩；藁本内酯可明显解除乙酰胆碱、组胺、氯化钡的气管平滑肌痉挛；阿魏酸和川芎嗪对子宫平滑肌协同解痉。

　　现代应用

　　1.缺血性脑血管疾病

　　2.头痛

　　3.冠心病

　　4.月经不调、闭经、痛经、产后瘀阻腹痛

　　不良反应

　　过敏反应：

皮肤瘙痒、丘疹、胸闷气急。

大剂量引起头痛。

　　益母草

　　功效：

活血调经，利尿消肿

　　成分：

生物碱（益母草碱和水苏碱）

　　药理作用

　　1.扩张血管、抗心肌缺血

　　扩张冠状动脉，增加冠脉流量和心肌营养性血流量；扩张外周血管，降低血管阻力，增加股动脉血流量。

减少心肌梗死范围，减轻病变程度，减少心肌细胞坏死量，对线粒体有一定保护作用。

　　2.改善血液流变学

（1）降低血液黏度

（2）抗血小板聚集

　　（3）抗血栓形成

　　3.改善微循环

　　4.兴奋子宫

　　现代应用

　　1.冠心病

　　2.产后调理

　　3.急性肾炎

　　不良反应

　　毒性低，兴奋子宫，易致流产，孕妇忌用或慎用。

　　元胡

　　功效：

活血散瘀，理气止痛

　　成分：

20多种生物碱。

分别属于原小檗碱型和原阿片碱型。

原小檗碱型尤为重要，分为叔胺碱（延胡索乙素生物活性最强，其左旋体为颅痛定）和季胺碱（去氢延胡索）

　　药理作用

　　1.对中枢神经系统的作用

（1）镇痛：

甲乙丙丑素镇痛作用，乙素作用最强。

乙素镇痛强度虽较吗啡弱，但无成瘾性，无呼吸抑制、便秘等副作用。

左旋体颅痛定较强的镇痛作用。

（2）镇静、催眠：

颅痛定对抗咖啡因、苯丙胺的中枢兴奋作用，降低自发活动，增强环境己巴比妥的催眠作用。

颅痛定与脑内多巴胺D1和D2受体具有亲合力，并可起阻滞作用，从而发挥镇静催眠作用。

　　2.对心血管系统的作用

（1）抗心律失常

　　总生物碱对乌头碱诱发的大鼠心律失常有明显的治疗作用。

乙素与拮抗Ca2+有关。

（2）抗心肌缺血

　　对垂体后叶素或异丙肾上腺素引起的心肌缺血有保护作用。

　　3.抗溃疡

　　现代应用

　　1.各种疼痛

　　2.镇静、催眠

　　3.心律失常

　　4.缺血性心脏病

　　5.溃疡病

　　不良反应

　　颅痛定偶有嗜睡、眩晕、乏力。

大剂量呼吸抑制。

　　水蛭

　　功效：

破血，逐瘀，通经。

　　成分：

蛋白质，新鲜水蛭唾液腺中含有抗凝血物质水蛭素、肝素、抗血栓素及组胺样物质。

　　药理作用

　　1.抗血栓

（1）抗血小板聚集：

水蛭及水蛭唾液，明显降低血小板表面活性，抑制血小板聚集，也能抑制胶原、ADP、肾上腺素或花生四烯酸所诱导的血小板聚集，降低黏附性。

　　作用机制：

可能与增强血小板膜腺苷酸环化酶活性，增加血小板内cAMP含量有关。

水蛭素能抑制凝血酶对血小板的诱导作用，抑制凝血酶与血小板结合，抑制血小板接受凝血酶的刺激，并促使凝血酶与血小板解离，从而有效地降低血小板聚集率。

水蛭是较强的TXA2抑制剂。

（2）抗凝：

水蛭素与凝血酶以非共价的形式紧密结合成可逆复合物。

　　（3）促纤溶：

纤溶酶增加。

降低纤溶酶原抑制剂（PAI）的活性，增加纤溶酶原激活剂（t-PA）的活性。

　　2.改善血液流变学

　　水蛭粉可降低缺血性中风病人的血细胞比容、血浆比黏度、全血比黏度、红细胞电泳时间、纤维蛋白原含量。

　　3.降血脂、抗动脉粥样硬化

　　现代应用

　　1.脑血管疾病

　　2.高脂血症

　　3.冠心病心绞痛

　　4.肾病

　　不良反应

　　心血管系统损害。

引起血小板减少性紫癜，有致畸和堕胎作用。

　　桃仁

　　功效：

活血祛瘀，润肠通便。

　　成分：

苦杏仁苷、挥发油

　　药理作用

　　1.扩张血管

　　扩张血管，降低血管阻力，增加组织血流量

　　2.抗血栓

　　提高血小板中cAMP水平，可抗血小板聚集，抑制血液凝固，有抗血栓形成的作用。

　　3.抗肝纤维化

　　增加肝脏血流量，提高肝组织中胶原酶的活性，抑制胶原，促其分解，使肝脏增生的结缔组织降解。

　　4.抗炎

　　桃仁及其所含蛋白对急慢性炎症都有拮抗作用

　　5.润肠缓泻

　　脂肪油，增加润滑性。

脂肪油在碱性肠液中能产生脂肪酸，对肠壁产生温和的刺激作用，使肠蠕动增加，从而解除排便困难。

　　6.镇咳

　　苦杏仁苷水解生成氢氰酸和苯甲酸，氢氰酸对呼吸中枢有一定抑制作用，止咳。

　　现代应用

　　1.妇科病

　　2.外伤疼痛

　　3.眼底病

　　4.肝硬化

　　5.便秘

　　不良反应

　　苦杏仁苷，过量抑制呼吸；兴奋子宫，孕妇慎用。

　　红花

　　功效：

活血通经，散瘀止痛

　　成分：

红花黄色素。

籽含红花油，为多种不饱和脂肪酸的甘油酯类。

　　药理作用

　　1.对心血管系统的作用

　　“善通利经脉”，对心脏轻度兴奋，降低冠脉阻力，增加冠脉流量及心肌营养性血流量，对心肌缺血、心梗、心律失常有保护作用。

　　2.抗血栓

　　抑制血小板聚集和实验性血栓的形成。

红花黄色素抗聚集，还有解聚作用。

抗血栓与抑制血小板聚集，增强纤维蛋白溶解作用有关。

　　3.兴奋子宫

　　对子宫平滑肌兴奋作用，对已孕子宫的作用尤其明显

　　4.降血脂

　　降低血清胆固醇、甘油三酯，本品防止主动脉及冠状动脉粥样硬化斑块形成。

　　5.镇痛

　　明显的镇痛作用。

　　现代应用

　　1.冠心病

　　2.脑栓塞

　　不良反应

　　导致流产，明显致突变。

　　莪术

　　功效：

行气破血，消积止痛。

　　成分：

挥发油多种倍半萜类，莪术酮、莪术醇、莪术双酮、β-榄香烯等

　　莪术药理作用

　　1.抗肿瘤

　　直接抑制或破坏癌细胞；增强或改变癌细胞的免疫原性，诱发或促进机体对肿瘤的免疫排斥反应。

　　2.对心血管系统的作用

　　扩张外周血管，股动脉血管阻力降低，血流量增加。

对肾上腺素造成肠系膜微循环障碍有明显的拮抗作用，减轻微动脉收缩的程度，促进微动脉血流的恢复，从而改善微循环。

　　3.改善血液流变性，抗血栓形成

　　降低全血黏度，抑制血小板聚集；抑制体内血栓形成，总黄酮静脉注射也可明显抑制血栓形成。

　　4.抗早孕

　　抗早孕作用

　　现代应用

　　1.宫颈癌

　　2.宫颈糜烂

　　3.冠心病

　　4.缺血性脑血管病

　　5.霉菌性阴道炎

　　不良反应

　　过敏反应、溶血反应。

　　银杏叶

　　功效：

益心养肺，化湿止泻。

　　成分：

黄酮类、内酯类有效成分

　　药理作用

　　1.扩张血管

　　黄酮类，扩张脑血管，降低脑血管阻力，对实验性脑缺血损伤有良好的保护作用。

　　2.改善学习记忆

　　亚硝酸钠和东莨菪碱造成的记忆损害有明显的改善作用。

　　3.抗血栓、改善微循环

　　对内毒素引起的微循环障碍有拮抗作用，可减轻细动脉痉挛，改善细静脉血流速度。

黄酮类降低血液黏度。

　　4.降血脂

　　胆固醇、甘油三酯

　　5.解痉

　　松弛支气管平滑肌，对抗组胺、乙酰胆碱引起支气管平滑肌痉挛。

银杏内酯和黄酮类扩张支气管平滑肌。

　　现代应用

　　1.帕金森氏病

　　2.脑血管病

　　3.冠心病

　　4.高胆固醇血症

　　不良反应

　　胃肠不适、头痛、头晕、心悸和皮肤过敏反应。

大剂量坐立不安、腹泻、恶心、呕吐、肌肉张力缺乏和虚弱。

静注皮肤过敏、循环障碍和静脉炎。

　　经典例题

　　例题

　　丹参抑制血小板聚集的作用机制是（　）

　　A.改变了血流动力学

　　B.抑制血小板腺苷酸环化酶活性

　　C.激活纤溶酶活性

　　D.抑制血小板内磷酸二酯酶的活性

　　E.抑制前列腺素的合成和释放

『正确答案』D

『答案解析』丹参素和丹参酮ⅡA均能抑制血小板内磷酸二酯酶的活性，增加cAMP含量，减少TXA2的合成和释放，最终抑制血小板聚集。

　　知识点：

丹参的药理作用

　　水蛭药理作用的重要物质是（　）

　　A.槲皮素

　　B.山奈酚

　　C.水蛭素

　　D.脂肪

　　E.糖

『正确答案』C

『答案解析』水蛭发挥药理作用的主要成分是水蛭素。

　　知识点：

水蛭的主要成分

　　A.润肠

　　B.呼吸抑制

　　C.镇静催眠

　　D.中枢兴奋

　　E.抗血栓生成

　　1.延胡索的药理作用是（　）

　　2.银杏叶的药理作用是（　）

『正确答案』1.C2.E

『答案解析』延胡索里含有左旋四氢巴马汀，组织DA受体，具有明显的镇静催眠作用。

银杏叶的药理作用有扩张血管，增加血流量，改善微循环，抑制血小板聚集，抗血栓形成，镇痛，镇咳祛痰。

　　知识点：

延胡索和银杏叶的药理作用。

　　小贴士

　　动脉粥样硬化