药剂学总结.docx
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药剂学总结
第一章 概论
1、药剂学:
是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用等内容的综合性应用技术科学。
药物剂型(简称剂型):
适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。
(例如:
片剂、注射剂、胶囊剂)
药物制剂(简称制剂):
根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种。
(例如:
银翘片、氯化钠注射液、阿莫西林胶囊)
制剂:
制剂的研制过程。
制剂学:
研究制剂的理论和制备工艺的科学。
药物的传递系统:
新剂型、新制剂、新技术的总称。
包含药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄特征;药物的作用机制。
方剂:
按医师临时处方,专为某一病人调制的具有明确的用法和用量的药剂。
调剂学:
研究方剂的配制、服用等有关技术和理论的科学。
2、药物剂型的分类
(1)按给药途径分类
(1)经胃肠道给药剂型:
口服制剂如颗粒剂、片剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂
(2)非经胃肠道给药剂型:
注射给药:
静脉iv.肌内im.皮内id.皮下sc.腹膜内ip.动脉ia.腔内ic.注射剂
呼吸道给药:
喷雾剂、气雾剂、粉雾剂
皮肤给药:
洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂、糊剂
粘膜给药:
滴眼剂、滴鼻剂、贴膜剂、含漱剂
腔道给药:
栓剂、滴剂、滴丸剂
(2)按分散系统分类
溶液型:
芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、注射液、醑剂等
胶体溶液型:
涂膜剂、胶浆剂等
乳剂型:
口服乳剂、静脉注射乳、部分搽剂
气体分散型:
气雾剂
微粒分散型:
微球、微囊、纳米囊等
固体分散型:
片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂等
(3)按制法分类(不能包含全部制剂,不常用)
浸出制剂:
如流浸膏、酊剂
无菌制剂:
如注射剂
(4)按形态分类
液体剂型:
如溶液剂、注射剂、洗剂
气体剂型:
如气雾剂、喷雾剂
固体剂型:
如散剂、丸剂、片剂
半固体剂型:
如软膏剂、栓剂、糊剂
(四种分类方法各有特点,但均不完善或不全面,各有优缺点,因此采用综合分类的方法。
)
3、药剂辅料是用于制造和调配药物制剂的各种必需品,是药物制剂中不可缺少的重要组成部分。
(1)常规辅料:
淀粉、蔗糖、糊精等
(2)各种新型的药用辅料:
乙基纤维素、丙烯酸树脂、低取代羟丙基纤维素、聚乳酸、氮酮等
(3)作用:
有利于制剂形态的形成,使制备过程顺利进行,提高药物的稳定性,调节有效成分的作用或改善生理要求
4、药典:
是一个国家记载药品标准、规格的法典,一般由国家药典委员会组织编纂、出版,并由政府颁布、执行,具有法律约束力。
(1)一部:
收载中药材、植物油脂、单味制剂、中药成方
二部:
收载化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品以及药用辅料等
三部:
收载生物制品
由凡例、正文、附录三部分组成
(2)作用:
保证人民用药安全、有效,为药品研究和生产起指导和保障作用。
5、处方:
系指医疗和生产部门用于药剂调制的一项重要书面文件。
法定处方:
国家药品标准收载的处方。
医师处方:
医师为某一患者预防或治疗需要而开写给药局的有关制备和发出药剂的书面凭证
6、GMP《药品生产质量管理规范》——医药企业
(1)检查对象:
人、生产环境和制剂生产的全过程
(2)三大要素:
人为产生的错误减小到最低;
防止对医药品的污染和低质量医药品的产生;
保证产品高质量的系统设计。
(3)GMP是药品生产与质量全面管理监控的通用准则。
(4)规范对药品生产的人员、厂房、设备、卫生、原料、辅料及包装材料、生产管理、包装和贴签、生产管理和质量管理文件、质量管理部门、自检、销售记录、用户意见、不良反应报告及附则等方面。
(5)GMP认证是由国家药品监督管理局药品认证管理中心承办,经资料审查与现场检查审核,报国家药品监督管理局审批。
(6)对认证合格的企业(车间)颁发《药品GMP证书》,并予以公告,有效期5年,期满前3个月内,按药品GMP认证工作程序重新检查、换证。
7、GLP《药物非临床研究质量管理规范》——临床前研究
评价药物的安全性:
各种毒性实验
主要内容包括:
在规定试验条件下,进行药效、毒性动物试验的准则:
对急性,亚急性,慢性毒性试验,生殖试验,致癌,致畸,致突变以及其它毒性试验等临床前安全试验作出规定,是保证药品安全有效的法规。
8、GCP药物临床试验质量管理规范》——临床研究
药品临床试验是指在任何人体(病人或健康的志愿者)进行的药品系统性研究,以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应等。
制定GCP的目的:
保证临床试验过程规范,结果科学可靠,保证受试者的权益并保障其安全
第九章液体制剂
1、液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
液体制剂的分类
均相液体制剂:
药物以分子状态均匀分散的澄明溶液,属热力学稳定体系。
(1)低分子溶液剂:
又称溶液剂,是低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂,分散微粒<1nm。
(2)高分子溶液剂:
高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂,也包括表面活性剂形成的缔合胶体溶液。
分散微粒在1~100nm范围。
非均相液体制剂为多相分散体系,包括:
(1)溶胶剂:
药物以胶粒分散在分散介质中形成的微粒多相分散体系。
指固体药物微细粒子分散在水中形成的非均相的液体分散体系,又称疏水胶体溶液。
(2)乳剂:
不溶性液体药物以乳滴状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。
(3)混悬剂:
难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的不均匀分散体系。
2、低分子溶液剂:
小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分散的液体制剂,口服或外用。
溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、酊剂、醑剂、甘油剂、涂剂
溶液剂:
指药物溶解于适宜溶剂中制成的供内服或外用的澄明液体制剂。
制备方法:
1. 溶解法:
工艺:
药物的称量→溶解→滤过→质量检查→包装。
↓
取处方总量1/2~3/4的溶剂
溶解缓慢药物:
在溶解过程中应采用粉碎、加热、搅拌、加热等措施;
易氧化的药物:
宜将溶剂加热放冷后再溶解药物,同时应加适量抗氧剂,以减少药物氧化;
溶解度较小药物:
应先将其溶解于溶剂中,再加入其它药物使溶解;
难溶性药物:
可加入适当的助溶剂、增溶剂等使其溶解;
易挥发药物:
应在最后加入,以免在制备过程中损失。
2. 稀释法:
稀释法是指先将药物制成高浓度溶液,使用时再用溶剂稀释至需要浓度。
(挥发性药物浓溶液稀释过程中应注意挥发损失。
)
3、高分子溶液剂:
指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂。
性质:
(1).带电性
溶液中高分子化合物的某些基团解离而带电,有的带正电,有的带负电。
琼脂、血红蛋白、碱性染料等常常带正电荷;
淀粉、阿拉伯胶、西黄蓍胶、海藻酸钠等常带负电荷。
蛋白质在水溶液中随pH不同带不同电荷
当溶液pH高时(碱性),蛋白质带负电:
NH2-R-COOH+OH-→NH2-R-COO-+H2O
当溶液pH低时(酸性),蛋白质带正电:
NH2-R-COOH+H+→NH3+-R-COOH
当溶液pH值调到蛋白质的等电点时,高分子不带电;当溶液pH大于等电点时蛋白质带负电;当溶液pH小于等电点时蛋白质带正电。
(2).高分子溶液的聚结特性
水化膜破坏:
盐析、脱水剂使其沉淀
电性中和聚结:
带相反电荷的两种高分子溶液混合发生聚结沉淀
陈化现象:
放置过程中自发聚结沉淀
絮凝现象:
在光照、pH、盐类、絮凝剂、射线影响下产生沉淀。
盐析:
加入大量电解质而使高分子溶质从溶液中沉淀出来的作用为盐析。
盐析能力主要是阴离子的作用,盐析能力顺序称为感胶离子序。
阴离子的盐析能力顺序为:
SO42->CH3COO->Cl->NO3->Br->I-
阳离子的盐析能力为:
NH4+>K+>Na+>Li+
脱水剂:
乙醇、丙酮能破坏水化膜,使其发生沉淀。
(3).高分子的渗透压
亲水性高分子有较高渗透压,渗透压的大小与分子溶液浓度有关:
π/C=RT/M=BC可见π/C对C呈直线关系。
(4).高分子溶液的粘度与分子量
高分子溶液是粘稠性流体,其粘度与分子量之间关系为:
[η]=KMα
K、α-分别为高分子与溶剂之间的特有常数。
(5).胶凝性
一些亲水性高分子溶液,在温热下为粘稠性流动液体,当温度降低形成网状结构,分散介质水被全部包含在网状结构中,形成了不流动的半固体状物,称为凝胶。
4、乳剂(emulsions)系指互不相溶的两种液体混合,其中一相以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体制剂。
乳剂属热力学不稳定体系
(1)类型:
(O/W)水包油、(W/O)油包水、W/O/W、O/W/O(复乳)
(O/W)或(W/O)型乳剂主要区别
性质O/W型乳剂W/O型乳剂
外观乳白色接近油的颜色
稀释可用水稀释可用油稀释
导电性导电几乎不导电
水溶性染料外相染色内相染色
油溶性染料内相染色外相染色
(2)乳剂的特点(性质)
药物吸收和药效很快,生物利用度高;
油性药物制成乳剂能保证剂量,且使用方便;
O/W型乳剂可掩盖药物不良臭味;外相可加矫味剂,使口感更适宜;
外用乳剂可改善对皮肤、黏膜的渗透性,减少刺激性;
静脉注射乳剂分布较快、药效高、有靶向性
(3)乳剂的稳定性控制因素
1.分层
现象:
分散相粒子上浮或下沉。
原因:
分散相和分散介质之间的密度差造成。
措施:
增加分散介质的粘度;调整相体积比。
预后:
分层的乳剂经振摇后仍能恢复成均匀的乳剂。
2.絮凝
现象:
分散相的乳滴发生可逆的聚集。
原因:
电解质和离子型乳化剂可能使乳滴的电荷减少,ζ电位降低发生絮凝。
措施:
调整ζ电位
预后:
絮凝状态仍保持乳滴的完整性。
但絮凝状态进一步变化会引起乳滴的合并。
3.转相
表现:
由O/W→W/O或W/O→O/W。
原因:
由于乳化剂的改变引起。
如油酸钠是O/W型乳化剂,遇氯化钙后生成油酸钙,变为W/O型乳化剂,乳剂则由O/W→W/O。
预后:
转相时两种乳化剂的量比称为转相临界点。
在转相临界点上乳剂不属于任何类型,处于不稳定状态,可随时向某种类型乳剂转变。
4.破裂
现象:
乳剂分为油、水两层。
原因:
温度增高;乳滴的大小不均易引起乳滴的合并。
措施:
制备乳剂时尽可能地保持乳滴均一性;增加分散介质的粘度。
预后:
乳剂的破裂是不可逆的,振摇后也不能恢复成原来的分散状态。
5.酸败
❿现象:
油相酸败,水相长霉,药物变化。
❿原因:
乳剂受外界因素及微生物的影响,使油相或乳化剂等变质。
❿措施:
须加入抗氧剂和防腐剂,防止氧化或酸败。
第十章灭菌制剂和无菌制剂
1、灭菌制剂:
采用某一物理或化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。
无菌制剂:
采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。
2、热原:
注射后能引起人体特殊致热反应的物质,是一种磷脂、脂多糖和蛋白质的复合物。
(1)性质:
水溶性:
能溶于水。
耐热性:
60℃,1h不受影响,100℃也不分解,但在250℃,30-45min;200℃,60min;或180℃,3-4h可使热原彻底破坏。
在通常注射剂的热压灭菌中热原不易被破坏
过滤性:
热原体积小,约1-5nm,一般滤器均可通过,即使微孔滤膜,也不能截留,但可被活性碳吸附。
不挥发性:
本身不挥发,但可随水蒸气中的雾滴带入蒸馏水。
能被强酸强碱和强氧化剂破坏:
如能被硫酸、氢氧化钠、高锰酸钾或过氧化氢等破坏,
超声波及某些表面活性剂如去氧胆酸钠也能使之破坏。
(2)去除方法
高温法;250℃,30min以上。
酸碱法;重铬酸钾硫酸清洗液或稀氢氧化钠液。
吸附法:
药用活性碳用量0.05-0.5%(w/v)。
离子交换;10%的#301弱碱性阴离子交换树脂和8%#122弱酸性阳离子交换树脂,除去丙球注射液中热原。
凝胶过滤法;二乙氨基乙基葡聚糖凝胶(分子筛)。
反渗透法;通过三醋酸纤维膜除去热原。
超滤法;3.0~15nm超滤膜。
其他方法如二次以上湿热灭菌,或适当提高灭菌温度和时间,以及微波等。
3、注射剂
定义
(1)等渗溶液:
系指与血浆渗透压相等的溶液,属于物理化学概念。
等张溶液:
系指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液,属于生物学概念。
(2)调节和测定
渗透压的测定与调节
溶液中质点数相等者为等渗。
0.9%氯化钠和5%葡萄糖
注入机体内的液体一般要求等渗,否则易产生刺激或溶血等。
常用的渗透压调节方法:
冰点降低数据法和氯化钠等渗当量法。
冰点降低数据法:
一般情况下,血浆冰点值为-0.52℃,根据物理化学原理,任何溶液的冰点降到-0.52℃,即与血浆等渗。
W=(0.52-a)/b
式中,W为配制等渗溶液需加入等渗调节的百分含量;
a为药物溶液的冰点下降度数;
b为用以调节的等渗剂1%溶液的冰点下降度数。
等张调节
在新产品的试制中,即使所配的溶液为等渗溶液,为了安全用药,亦应进行溶血试验,必要时加入氯化钠、葡萄糖等调节成等张溶液。
由于等渗和等张溶液的定义不同,等渗溶液不一定等张,等张溶液不一定等渗。
4、消毒:
以物理或化学等方法杀灭物体上或介质中的病原微生物。
防腐:
用物理或化学等方法抑制微生物的生长与繁殖,亦称抑菌。
防腐剂:
对微生物的生长与繁殖具有抑制作用的物质,亦称抑菌剂。
(1)药剂学中灭菌法分类:
即物理灭菌、化学灭菌、无菌操作法。
无菌检查法(灭菌效果验证)
药剂或药品经灭菌或无菌操作法处理后,需经无菌检验证实已无微生物生存,方能使用。
灭菌效果,应以杀死芽孢为标准(细菌的芽孢具有较强的的抗热力,不易杀死)。
在药剂中选择灭菌方法,与微生物学上的要求不尽相同,要达到灭菌的目的,且要保证药稳定性。
法定的无菌检查法,包括有试管接种法和薄膜过滤法。
薄膜过滤用于无菌检查的突出优点,在于可滤过较大量的样品可滤除抑菌性物质,滤过后的薄膜,即可直接接种于培养基管中,或直接用显微镜观察,故此法灵敏度高,不易产生假阴性结果,检测次数减少,节省培养基,操作比较简单。
5、注射用无菌粉末又称粉针,适用于在水中不稳定性药物,特别是湿热敏感的抗生素及生物技术药物
无菌粉末制备方法:
1、原材料的准备
无菌原料可用灭菌结晶法或喷雾干燥法制备
2、分装
在高度洁净的无菌室中按无菌操作法进行;青霉
素分装车间不得与其他抗生素车间轮换生产,以
防交叉污染。
3、灭菌和异物检查
4、设备
插管分装机、螺旋自动分装机、真空吸粉分装机等。
冷冻干燥技术存在的问题和处理方法
含水量偏高
采用旋转式冷冻机及其相应的方法。
喷瓶
必须控制在预冻温度在共熔点以下10-20℃,同时加热升华,温度不宜超过共熔点。
产品外形不饱满或萎缩
加甘露醇、葡萄糖、乳糖、氯化钠等冷冻保护剂,并采取反复预冻法,以改善制品的通气性。
第十一章固体制剂-1
1、散剂:
系指一种多种药物混合制成的粉末状制剂,分为内服散剂、煮散剂和外用散剂。
特点
粒径小、比表面积大、易分散、起效快;
外用散剂的覆盖面积大,可同时发挥保护和收敛等作用;
贮存、运输、携带比较方便;
制备工艺简单、剂量易于控制,便于婴儿服用。
国家标准有关规定
散剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定:
1、一般散剂应通过六号筛(100目),煮散剂应通过二号筛,儿科及外散剂应通过七号筛(120目)。
眼用散剂应通过九号筛(200目)
2、散剂应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。
如含有毒、剧药或贵重药时,应采用等量递增法,混合均匀并过筛。
【等量递增法:
取小量的组分和等量的量大的组分,同时置于混合机械中混合均匀,再加入同混合物等量的量大的组分混合均匀,如此倍量增加直至加完全部量大的组分为止。
】
3、用于深部组织创伤及溃疡面的外用散剂,应在清洁避菌环境下配制。
4、一般散剂应“密闭”贮藏,含挥发性或易吸潮性药物的散剂应“密封”贮藏。
2、片剂:
系指药物与适宜辅料通过制剂技术制成的片状制剂
片剂制备的重要前提条件
1.物料具有良好的可压性
2.物料具有良好的流动性
3.物料具有良好的润滑性
3、片剂药用辅料的分类
稀释剂和吸收剂:
增加片剂的重量与体积和吸收液体成份
润湿剂和粘合剂:
将固体粉末粘结成可塑性团块,便于制粒
崩解剂:
促进片剂在胃肠液中迅速崩解成细小粒子
润滑剂:
减少粘冲并降低颗粒与颗粒,颗粒或药片与模孔壁之间的摩
擦力,使片面光滑美观
4、片剂包衣是指在片剂(素片或称片芯)表面包上用适宜材料构成的衣层。
第十二章固体制剂-2
1、胶囊剂系指药物装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。
2、滴丸:
系用滴制法制备的丸剂。
即用适宜的基质将主药溶解、混悬或乳化后,滴入一种不相混溶的液体冷却剂中,液滴由于表面张力的作用,凝固成球形、扁球形或圆片形的丸剂。
第十三章半固体制剂
1、软膏剂系指药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。
分类:
溶液型、混悬型、乳剂型、油膏剂、乳膏剂、糊剂。
软膏剂的制备
软膏剂的制备,按照形成的软膏类型、制备量及设备条件不同、采用的方法也不同。
溶液型或混悬型软膏常采用研磨法或熔融法。
乳剂型软膏常在形成乳剂型基质过程中或在形成乳剂型基质后加入药物,称为乳化法。
在形成乳剂型基质后加入的药物常为不溶性微细粉末,也属于混悬型软膏。
制备软膏的基本要求,必须使药物在基质中分布均匀、细腻,以保证药物剂量与药效,这与制备方法和加入药物的方法正确与否密切相关。
(一)制备方法及设备
油脂性基质的软膏主要采用研磨法和熔融法。
1、研磨法
基质为油脂性的半固体时,可直接采用研磨法(水溶性基质和乳剂型基质不宜用)。
一般在常温下将药物与基质等量递加混合均匀。
此法适用于小量制备,且药物为不溶于基质者。
2、熔融法
大量制备油脂性基质时,常用熔融法。
特别适用于含固体成分的基质,先加温熔化高熔点基质后,再加入其他低熔成分熔合成均匀基质,然后加入药物,搅拌均匀冷却即可。
3、乳化法
将处方中的油脂性和油溶性组分一起加热至80℃左右成油溶液(油相),另将水溶性组分溶于水后一起加热至80℃成水溶液(水相),使温度略高于油相温度,然后将水相逐渐加入油相中,边加边搅至冷凝,最后加入水,油均不溶解的成分,搅匀即得
(二)药物加入的一般方法
(1)药物不溶于基质或基质的任何组分中时,必须将药物粉碎至细粉(眼膏中药粉细度为75µm以下)。
若用研磨配制,配制时取药粉先与适量的液体组分,如液体石蜡、植物油、甘油等研成糊状,再与其余基质混匀。
2)药物可溶于基质某组分中时,一般油溶性药物溶于油相或少量有机溶剂,水溶性药物溶于水或水相,再吸收混合或乳化混合。
(3)药物可直接溶于基质中时,则油溶性药物溶于少量液体油中,再与油脂性基质混匀成为油脂性溶液型软膏;水溶性药物溶于少量水后,与水溶性基质成水溶液性溶液型软膏
(4)具有特殊性质的药物,如半固体粘稠性药物(如鱼石脂或煤焦油),可直接与基质混合,必要时先与少量羊毛脂或聚山梨酯类混合再与凡士林等油性基质混合。
若药物有共溶性组分(如樟脑,薄荷脑)时,可先共熔再与基质混合。
5)中药浸出物为液体(如煎剂,流浸膏)时,可先浓缩至稠膏状再加入基质中。
固体浸膏可加少量水或稀醇等研成糊状,再与基质混合。
2、凝胶剂系指药物与适宜的辅料制成均匀或混悬的透明或半透明的半固体制剂,可供内服或外用
3、栓剂:
药物与适宜的基质制成的有一定形状供人体腔道给药的固体制剂。
栓剂的制备方法
(1)冷压法:
制栓机制备。
将药物与基质粉末置于冷容器内混合均匀,然后置于模型中挤压定形
(2)热熔法:
应用广泛
油脂性基质可采用任何一种方法
水溶性基质采用热熔法
热熔法的制备流程
一、选择基质种类、计算基质用量
二、加热熔化
三、混匀
四、涂膜与注模
五、冷却
六、刮平
七、启模
八、质量检查
影响栓剂吸收的因素
药物的性质溶解度、粒度、解离度、pH
生理因素排空状态
基质的性质种类不同,释药速率不同
栓剂的制备方法
剂量一般为口服制剂的1.5~2倍,但剧毒药物剂量不超过口服药物
第十四章气雾剂、粉雾剂与喷雾剂
1、气雾剂指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。
雾滴小于50µm
影响药物在呼吸系统分布的因素:
呼吸的气流
微粒的大小较粗微粒吸收慢,太细的微粒大部分被排出。
一般大小在0.5~5µm适宜。
药物的性质小分子化合物
脂溶性药物
吸湿性药物
2、喷雾剂是指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中,使用时节助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物以雾状等形式喷出的制剂。
3、粉雾剂是指一种或一种以上的药物粉末,装填于特殊的给药装置,以干粉形式将药物喷雾于给药部位,发挥全身或局部作用的一种给药系统。
吸入粉雾剂是指微粉化药物或载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入的制剂。
4、气雾剂、粉雾剂、喷雾剂是将药物通过特殊的给药装置给药,药物进入呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤等体表发挥全身或局部作用的给药系统。
三者区别:
气雾剂是借助抛射剂
粉雾剂是主动吸入或借助适宜装置
喷雾剂是手动机械泵
第十七章包合物制备技术
1、包合物是指一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结构内形成的特殊复合物。
这种包合物是由主分子和客分子组成。
主体:
包合材料,具空穴结构;客体:
被包合到主分子空间的小分子物质。
包合材料:
环糊精、环糊精衍生物
包合物中主、客分子的比例
包合物不仅在固态中能形成,在水和有机溶剂中也能形成,包合物在晶体中客分子不一定都在空穴内,也可以在晶格空隙中;在溶液中客分子在空穴内。
所以主、客分子之比一般不遵守化学计量关系,客分子最大存在量取决于主分子所提供的空洞数,而所有空洞又并未被完全占领,因此主、客分子的比例有较大的变动范围。
包含物主客体比例取决于客分子性质。
一般来说,成分单一的客体
物质与CD形成包合物时,其最佳主客体摩尔比多为1:
1或2:
1。
(酮洛芬、吲哚美辛)
包合原理主分子和客分子进行包合作用时,相互之间不发生化学反应,不存在离子键、共价键或配位键等化学键的作用,包合作用主要是一种物理过程。
包含物的物相鉴定:
相溶解度法、X-射线衍射法、热分析法、红外光谱法、核磁共振法、紫外分光光度法。
第十八章微粒分散系的制备技术
1、微粒分散系的常用剂型:
聚合物胶束、纳米乳和亚微乳、微囊与微球、纳米粒与亚微粒、脂质体与类脂囊泡。
2、聚合物胶束是由合成的两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液。
具有内部疏水,外部亲水的特征,粒径一般<100nm。
3、纳米乳:
由油、水、乳化剂和助乳化剂组成,具有各向同性、外