药物化学基础.docx

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药物化学基础

药物化学基础

一、单项选择题：

1、与药物化学的主要任务无关的是（C）

A、为合理、有效的应用现有化学药物提供理论基础

B、为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的方法和工艺

C、正确分析药物中所有的杂质含量

D、为创造和开发新药提供新颖的工艺

2、盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料，是因为结构中的（B）

A、苯环B、伯胺基C、酯基D、芳香第一胺基

3、下列选项中与麻醉乙醚性质不符的是（C）

A、无色澄明液体B、易被氧化C、不溶于水D、遮光、低温保存

4、以下对苯妥英钠描述不正确的是（D）

A、为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药B、本品水溶液呈碱性反应C、露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀D、性质稳定，并不易水解开环

5、巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（A）

A、体内的解离度B、电子密度分布C、水中溶解度D、分子量

6、苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，这是因为（D）

A、苯巴比妥钠不溶于水B、运输方便C、对热敏感D、水溶液不稳定，放置时易发生水解反应

7、奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（D）

A、羟基B、哌嗪环C、侧链部分D、吩噻嗪环

8、阿司匹林与碳酸钠溶液共热，放冷后用稀硫酸酸化，析出的白色沉淀是（C）

A、乙酰水杨酸B、醋酸C、水杨酸D、水杨酸钠

9、区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用（D）

A、氢氧化钠试液B、盐酸C、加热后加盐酸试液D、三氯化铁试液

10、具有解热和镇痛作用，但无抗炎作用药物的是（A）

A、对乙酰氨基酚B、贝诺酯C、布洛芬D、吡罗昔康

11、阿司匹林部分水解后不宜供药用，是因其水解产物可导致（B）

A、完全吸收B、刺激性和毒性增加C、疗效降低D、排泄减慢

12、下列哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用（B）

A、安乃近B、对乙酰氨基酚C、布洛芬D、阿司匹林

13、下列哪个药物可溶于水（A）

A、安乃近B、吲哚美辛C、布洛芬D、羟布宗

14、以下哪一项与阿司匹林的性质不符（C）

A、具有解热、镇痛作用B、遇湿会水解成水杨酸和醋酸

C、极易溶解于水D、具有抗炎作用

15、盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，所发生的化学反应是（A）

A、氧化反应B、加成反应C、聚合反应D、水解反应

16、吗啡易被氧化，其氧化产物是（B）

A、双吗啡B、双吗啡和N-氧化吗啡C、阿扑吗啡D、N-氧化吗啡

17、下列药物中临床上被用作催吐剂的是（D）

A、伪吗啡B、吗啡C、双吗啡D、阿扑吗啡

18、吗啡在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有（C）

A、甲基结构有关B、乙基结构有关C、酚羟基结构有关D、苯酚结构有关

19、以下哪种药物与甲醛—硫酸试液作用显紫堇色（A）

A、盐酸吗啡B、盐酸美沙酮C、枸椽酸酚太尼D、盐酸哌替啶

20、黄嘌呤类生物碱的共有反应是（C）

A、铜吡啶反应B、维他立反应C、紫脲酸铵反应D、硫色素反应

21、冬天，20%的甘露醇注射液可能会（B）

A、变色B、析出结晶C、风化D、水解

22、毛果芸香碱分子结构中具有（D）

A、内酯B、咪唑C、噻唑D、A和B两项

23、苯海拉明常与下列哪种酸组成盐（B）

A、盐酸B、硫酸C、马来酸D、亚硝酸

24、下列关于硝酸异山梨酯的叙述错误的是（C）

A、受到猛烈撞击或高热时可发生爆炸B、在酸碱溶液中硝酸酯易水解C、在光作用下可被氧化变色应遮光保存D、具有右旋光性

25、临床用作抗滴虫病的药物（B）

A、枸橼酸哌嗪B、甲硝唑C、阿苯达唑D、吡喹酮

26、水溶液加氢氧化钠试液并煮沸，放冷，加亚硝基铁氰化钠试液，即显红色，放置后色渐变浅的驱肠虫药是（C）

A、枸橼酸哌嗪B、盐酸左旋咪唑C、阿苯达唑D、甲苯咪唑

27、磷酸伯氨喹为（D）

A、解热、镇痛药B、麻醉药C、抗菌药D、抗疟药

28、下列哪种性质与甲硝唑的性质相符合（B）

A、为黄色油状液体B、加氢氧化钠溶液并温热后，立即显紫红色，加稀盐酸成酸性后即变成黄色，再滴加过量的氢氧化钠试液则溶液变成橙红色C、能发生重氮化偶合反应，显橘红色D、具有酸性，能与碱成盐

29、下列哪种抗疟药加入碘化钾试液，再加入淀粉指示剂，显紫色（A）

A、青蒿素B、磷酸氯喹C、乙胺嘧啶D、奎宁

口

30、钠盐水溶液与硫酸铜试液作用，产生草绿色铜盐沉淀的药物是（B）

A、磺胺嘧啶B、磺胺甲恶唑C、甲氧苄啶D、磺胺醋酰钠

31、磺胺嘧啶钠盐注射液加0.1%硫代硫酸钠溶液的作用是（C）

A、配合剂B、调pH值C、抗氧剂D、还原剂

32、临床发现的第一个喹诺酮类药物是（B）

A、吡哌酸B、萘啶酸C、诺氟沙星D、氧氟沙星

33、异烟肼常制成粉针剂，临用前配制是因为容易被（A）

A、水解B、风化C、氧化D、还原

34、结构中具有庚烯结构的药物是（C）

A、曲古霉素B、制霉菌素C、两性霉素BD、硝配益康唑

35、半合成青霉素在化学结构上的主要区别在于（D）

A、不同的酰基侧链B、形成不同的盐C、分子的光学活性不一样D、分子内环的大小不同

36、青霉素分子中所含的手性碳原子数应为（C）

A、1个B、2个C、3个D、4个

37、青霉素结构中易被破坏的部位是（D）

A、侧链酰胺基B、噻唑环C、羟基D、β-内酰胺环

38、β-内酰胺类抗生素的作用机制是（B）

A、干扰核酸的复制和转录B、抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成C、干扰细菌蛋白质的合成D、影响细胞膜的渗透性

39、克拉霉素为下列哪种结构类型的抗生素（A）

A、大环内酯类B、氨基苷类C、β-内酰胺类D、四环素类

40、能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（D）

A、阿莫西林B、阿奇霉素C、庆大霉素D、氯霉素

二、判断题：

1、药物是指具有预防疾病缓解疾病诊断疾病治疗疾病及调节机体生理功能的物质。

（√）

2、药物化学是研究化学药物的结构组成制备方法和理化性质构效关系和生物效应体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科。

（√）

3、局麻药的结构类型只有苯甲酸酯类酰胺类（×）

4、盐酸普鲁卡因有成瘾性、刺激性和毒性大、麻醉作用弱（×）

5、具有吩噻嗪环结构的药物是奋乃静和氯丙嗪（√）

艹

6、艾司唑仑硝西泮地西泮氯硝西泮具有苯并二氮杂卓母核（√）

7、对乙酰氨基酚是具有解热和镇痛作用、无抗炎作用、与阿司匹林生成的酯具有前药性质、遇三氯化铁试液显蓝紫色（√）

8、对乙酰氨基酚为白色结晶或粉末、易氧化、用盐酸水解后具有重氮化偶合反应、在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚（√）

9、镇痛药可使疼痛减轻或消除，作用于阿片受体，镇痛药常具有成瘾性和耐受性大部分镇痛药属于《国家麻醉药管理条例》进行管制的药物（√）

10、吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，氧化可生成阿扑吗啡、乙基吗啡（×）

11、具有黄嘌呤母核的药物是咖啡因、茶碱、可可豆碱（√）

12、心血管系统药物根据用于治疗疾病的类型不同，可分为抗高血压药、调血脂药、抗心绞痛药、治疗休克的血管活性药（√）

13、卡托普利为白色或类白色的结晶性粉末、被氧化生成二硫化物、有类似大蒜的特臭、比旋度为―126°～―132°（√）

14、盐酸左旋咪唑、阿苯达唑不属于驱肠虫药（×）

15、青蒿素遇碘化钾试液被氧化析出碘，加淀粉指示剂，即显紫色、能发生重氮化偶合反应（×）

16、甲硝唑、替硝唑是都具有硝基咪唑环结构的药物（√）

17、见光色渐变深的药物有环丙沙星、诺氟沙星、氧氟沙星（√）

18、属于合成类抗结核病药的是利福平和盐酸乙胺丁醇（×）

19、青霉素钠与含硝酸的硫酸溶液混合，可被氧化而显红色，遇酸可引起分子重排，遇碱可水解，在碱性条件下与羟胺反应，生成羟肟酸，酸化后与FeCl3生成酒红色配合物（√）

20、麦迪霉素、交沙霉素、林可霉素、罗红霉素都是属于大环内酯类抗生素。

（×）

三、填空题：

1、药物是指用疾病的预防、缓解、诊断、治疗疾病和调节生理功能的物质。

2、药物的质量由药物的疗效和不良反应和药物的纯度两个方面来评价。

3、药物中的杂质一般由药物制备时引入和药物贮存时产生两部分引入。

4、根据给药方式的不同，全麻药分为吸入式全麻药和静脉注射全麻药。

艹

5、镇静催眠药按化学结构的不同，可分为巴比妥类、苯并二氮杂卓类、氨基甲酸酯类和其他类型。

6、盐酸氯丙嗪分子中具有吩噻嗪结构，易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红棕色。

7、阿司匹林与氢氧化钠试液共热，放冷后，加入稀硫酸试液立即析出白色沉淀，此白色沉淀是水杨酸。

8、判断阿司匹林是否已变质，可以在阿司匹林水溶液中加入酸性试液，若产生白色，则说明阿司匹林已分解产生了杂质水杨酸。

9、安乃近与稀盐酸共热则分解产生三氧化硫和甲醛的特臭。

10、吗啡分子结构中因具有叔胺基及酚羟基因而显酸碱两性。

11、硫酸阿托品用发烟硝酸处理，再加入醇制KOH及固体KOH生成紫红色醌型化合物，此反应称为维它立反应，是其分子中莨菪酸结构的反应。

12、盐酸苯海拉明在酸性条件下易水解，是其分子中醚键结构的水解，水解产物之一的特点是在水中溶解度小，此物是二苯甲醇。

13、心血管系统药物根据用于治疗疾病的类型不同，可分为调血脂药、抗心绞痛药、抗高血压药、抗心律失常药、治疗休克的血管活性药五类。

14、硝酸甘油是硝酸酯类药物，在室温下比较稳定，但在受猛烈撞击和高热下会发生爆炸。

15、青蒿素结构中含有过氢键，遇碘化钾试液氧化析出碘，加淀粉指示剂，立即显紫色。

16、甲硝唑加氢氧化钠试液温热后，即显紫红色，滴加稀盐酸酸化后即呈黄色，再滴加氢氧化钠试液则变成橙红色，此反应为芳香性硝基

化合物的性质反应。

17、抗结核病药根据来源可分抗生素类抗结核病药和合成类抗结核病药。

18、7-氨基头孢烷酸是抗菌活性的必需基团，主要由β–内酰胺环与氢化噻嗪环并合而成。

19、四环素类抗生素分子中含酚羟基和烯醇型羟基显弱酸性，同时4位二甲氨基显弱碱性，故为两性化合物，能溶于碱性或酸性溶液中。

四、名词解释：

1、药物化学：

是研究化学药物的结构组成、制备方法、理化性质、构效关系、生物效应、体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科。

2、药物：

是指具有预防、缓解、诊断、治疗疾病及调节机体生理功能的物质。

3、吸入麻醉药：

通过呼吸进入全身的麻醉药。

4、镇静催眠药：

镇静催眠药属中枢神经系统抑制的药物。

小剂量时产生镇静作用，较大剂量时可促进并维持睡眠。

5、抗癫痫病药：

是能够抑制脑细胞异常放电或抑制异常放电向周围脑组织扩散的一类药物。

6、镇痛药：

是一类选择作用于中枢神经系统，能够消除和缓解疼痛的药物。

7、利尿药：

是一类直接作用于肾脏，促进电解质和水，特别是钠离子的排出，使尿量增加的药物。

8、抗胆碱药：

能降低胆碱能神经的过度兴奋，用于治疗胆碱能神经功能亢进所致的临床疾病药。

9、维它立反应：

莨菪酸的专属反应，与发烟硝酸共热后，发生硝基化反应生成黄色三硝基衍生物，再加入醇制氢氧化钾试液，生成深紫色的醌型化合物，此反应称维它立反应。

10、调血脂药：

用于调节血脂的含量，预防和治疗动脉粥样硬化及冠心病的一类药物。

11、驱肠虫药：

凡能作用于肠寄生虫，将其杀死和驱除体外的药物。

12、抗菌增效剂：

指与抗菌药配伍使用后，能增强抗菌药抗菌活性的药物。

13、抗病毒药：

指用于预防和治疗病毒性感染疾病的药物。

14、β-内酰胺类抗生素：

指分子结构中含有β-内酰胺环的抗生素。

15、甾体药物：

具有甾核结构特征的药物称为甾体药物。

16、抗肿瘤药物：

又称抗癌药，主要指用于冶疗恶性肿瘤的化学药物。

五、简答题：

1、药物化学的主要任务是什么？

答：

（1）、为合理、有效地应用现有化学药物提供理论基础；

（2）、为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的方法和工艺；（3）、为创造和开发新药提供新颖的工艺。

2、药物中的杂质是如何引入的，其分成几类？

答：

药物中的杂质一般由制备时引入，和贮存时产生两部分引入。

杂质根据来源不同分为：

一般性杂质和特殊性杂质。

3、麻醉乙醚中过氧化物如何引入的？

有哪些危害？

答：

麻醉乙醚在空气、光照下发生自动氧化反应，产生过氧化物、醛等杂质。

过氧化物遇热、碰撞易引发爆炸，并对呼吸系统有刺激性，易引起肺炎、肺水肿，严重时引起死亡。

4、实验室如何制备阿司匹林？

答：

以水杨酸为原料，用硫酸为催化剂，醋酸为溶剂，醋酐为酰化剂，在70-75℃进行乙酰化反应，待反应完全后，缓缓冷却后析出阿司匹林的结晶。

5、工业上如何制备阿司匹林？

答：

以水杨酸为原料，醋酸为溶剂，醋酐为酰化剂，通常采用醋酸为催化剂，反应温度控制在70-80℃，反应时间一般8小时。

6、复方制剂APC由哪些药物成份组成？

答：

复方制剂APC由阿司匹林、非那西丁和咖啡因组成。

7、如何用化学方法区别盐酸吗啡与盐酸哌替啶？

答：

加入甲醛硫酸试液，显紫堇色的是盐酸吗啡，显橙红色是盐酸哌替啶。

8、莨菪酸的专属反应是什么？

答：

莨菪酸的专属反应，与发烟硝酸共热后，发生硝基化反应生成黄色三硝基衍生物，再加入醇制氢氧化钾试液，生成深紫色的醌型化合物，此反应称维它立反应。

9、硝酸酯类药物，在使用和贮存时应注意哪些问题？

答：

硝酸酯类药物，在使用和贮存时注意避免受到猛烈撞击和高热，以免产生爆炸。

为增加安全性，可将其溶解乙醇中运输和贮存。

10、简述抗真菌药物的类别与代表药物。

答：

抗真菌药物分为抗生素类抗真菌药（两性霉素B）和合成类抗真菌药（硝酸益康唑）。

11、大环内酯类抗生素的主要结构特征是什么？

答：

大环内酯类抗生素的主要结构特征是都以一个大环内酯为母体，通过内酯环上的羟基和去氧氨基糖或6-去氧糖缩合成碱性苷。