药物化学试题及参考答案.docx

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药物化学试题及参考答案

药物化学试题及参考答案（套）

　　试卷：

　　一、单项选择题（共题，每题分，共分）.

.下列哪个属于β内酰胺酶抑制剂?

（）

.芳基烷酸类药物在临床中地作用是：

（）

.中枢兴奋.利尿.降压

.消炎、镇痛、解热.抗病毒

.吗啡地化学结构为：

（）

.苯妥英属于：

（）

.巴比妥类.噁唑酮类.乙内酰脲类

.丁二酰亚胺类.嘧啶二酮类

.安定（地西泮）地化学结构中所含地母核是：

（）

，二氮卓环，苯二氮卓环，苯二氮卓环

，苯二氮卓环，二氮卓环

.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？

（）

.水.酒精.氯仿

.乙醚.石油醚

.复方新诺明是由：

（）

.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成

.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成

.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成

.各种青霉素类药物地区别在于：

（）

.酰基侧链地不同.形成地盐不同

.分子中各原子围绕不对称碳地空间排列.分子内环地大小不同

.作用时间不同

.下列哪个是氯普卡因地结构式?

（）

.氟尿嘧啶地化学名为：

（）

碘（）嘧啶二酮氟（）嘧啶二酮

碘（）嘧啶二酮氟（）嘧啶二酮

溴（）嘧啶二酮

.睾酮地化学名是：

（）

.雄甾烯酮α醇β羟基雄甾烯酮

.雄甾烯酮αβ二醇去甲雄甾烯酮β醇

.雄甾烯酮β醇苯甲酸酯

.在水溶液中，维生素以何种形式最稳定？

（）

酮式酮式酮式.醇酮式.烯醇式

.具有如下结构地是下列哪个药物?

（）

.肾上腺素.去甲肾上腺素.异丙肾上腺素

.多巴胺.麻黄素

.血管紧张素转化酶（）抑制剂卡托普利地化学结构为：

（）

.通常情况下，前药设计不用于：

（）

.增加高极性药物地脂溶性以改善吸收和分布

.将易变结构改变为稳定结构，提高药物地化学稳定性

.消除不适宜地制剂性质

.改变药物地作用靶点

.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间

　　二、多项选择题（错选、多选不得分，共题，每题分，共计分）.

.下列药物中属于氮芥类烷化剂地有：

（）

.如何延长拟肾上腺素能药物地作用时间，增加稳定性?

（）

.延长苯环与氨基间地碳链.去掉苯环上地酚羟基

.在α碳上引入甲基.在氨基上以较大地烷基取代

.成盐

.下列哪些与地结构相符?

（）

.含有托烷（莨菪烷）结构.含有吡咯烷结构

.含有哌啶环结构.含有四氢吡咯烷结构

.含有吡啶环结构

.临床中常用于抗肿瘤地抗生素有：

（）

.多肽类抗生素.醌类抗生素

.青霉素类抗生素.四环素类抗生素

.氨基糖苷类抗生素

.具有受体拮抗作用地药物是：

（）

三、配伍选择题（共题，每题分，共分）.

[]

.吗啡烃类镇痛药（）.吗啡喃类镇痛药（）

.苯吗喃类镇痛药（）.哌啶类镇痛药（）

......

　　试卷：

　　一、单项选择题（共题，每题分，共分）.

、地西泮地化学结构式为：

（）

、在碱性条件下，生成：

（）

青霉胺.青霉二酸.青霉醛.青霉醛加青霉胺.青霉烯酸

、下列药物中，哪个不具有抗高血压地作用？

（）

.氯贝丁酯.甲基多巴.盐酸普萘洛尔.利血平.卡托普利

、莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强?

（）

位上有β羟基，，位上无氧桥

位上无β羟基，，位上无氧桥

位上无β羟基，，位上有氧桥

，位上无氧桥

，位上有氧桥

、苯妥英钠地性质与下列哪条不符?

（）

.易溶于水，几乎不溶于乙醚

.水溶液露置于空气中使溶液呈现混浊

.与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色

.与吡啶硫酸铜试液作用显绿色

.与二氯化汞作用生成白色沉淀，不溶于氨试液

、维生素与下列哪条叙述不符?

（）

.含有两个手性碳原子

（）苏阿糖型异构体地生物活性最强

.结构中含有羧基，有酸性

.有四种互变异构体

.易氧化，由于结构中含有连二烯醇内酯

、睾丸素在α位增加一个甲基，其设计地主要考虑是：

（）

.可以口服.增强雄激素作用.增强蛋白同化作用

.增强脂溶性，有利吸收.降低雄激素作用

、用氟原子置换尿嘧啶位上地氢原子，其设计思想为：

（）

.生物电子等排置换.立体位阻增大

.改变药物地理化性质，有利于进入肿瘤细胞.供电子效应.增加反应活性

.下列哪个是氯普卡因地结构式?

（）

.氟尿嘧啶地化学名为：

（）

碘（）嘧啶二酮氟（）嘧啶二酮

碘（）嘧啶二酮氟（）嘧啶二酮

溴（）嘧啶二酮

、下列药物中不属于烷化剂地是：

（）

、下列哪条叙述与氯霉素不符?

（）

.构型为，.为（）苏阿糖型异构体.具有重氮化偶合反应

.经氯化钙和锌粉作用后与苯甲酰氯反应，生成地酰化物与生成紫色

.能引起再生障碍性贫血

.具有如下结构地是下列哪个药物?

（）

.肾上腺素.去甲肾上腺素.异丙肾上腺素

.多巴胺.麻黄素

.血管紧张素转化酶（）抑制剂卡托普利地化学结构为：

（）

.通常情况下，前药设计不用于：

（）

.增加高极性药物地脂溶性以改善吸收和分布

.将易变结构改变为稳定结构，提高药物地化学稳定性

.消除不适宜地制剂性质

.改变药物地作用靶点

.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间

　　二、多项选择题（错选、多选不得分，共题，每题分，共计分）.

、下列药物中，含有两个以上手性中心地是：

（）

.青霉素钠.氨苄西林.头孢氨苄.氯霉素.甲烯土霉素

、提高肾上腺皮质激素地抗炎作用，可通过：

（）

.在（）位引入双键α位引入氟原子α位引入甲基

位去甲基β位引入甲基

、下列哪些与地结构相符?

（）

.含有托烷（莨菪烷）结构.含有吡咯烷结构

.含有哌啶环结构.含有四氢吡咯烷结构

.含有吡啶环结构

、下列药物中属于临床一线抗结核药地有：

（）

.利福平.异烟肼.链霉素.水杨酸钠.卡那霉素

.......

型题：

第题以下麻醉药物中含个手性碳原子地药物是

.盐酸丁卡因

.盐酸利多卡因

.盐酸氯胺酮

.盐酸普鲁卡因

.丙泊酚

第题以下对苯妥英钠描述不正确地是

.为治疗癫痫大发作和部分性发作地首选药

.化学名为，二苯基，咪唑烷二酮钠盐

.本品水溶液呈碱性反应

.露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀

.性质稳定，并不易水解开环

第题下列叙述中与吲哚美辛不符地是

.结构中含有对氯苯甲酰基

.结构中含有乙酸地部分

.结构中含有酰胺键

.分子中有一个手性碳原子但临床使用外消旋体

.遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质

第题盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，所发生地化学反应是

.氧化反应

.加成反应

.聚合反应

.水解反应

.还原反应

第题以下与盐酸异丙肾上腺素地性质不符地是

.化学名为[（异丙氨基羟基）乙基]，苯二酚盐酸盐

.用于周围循环不全时低血压状态地急救

.露置空气中，见光易氧化变色，色渐深

.分子有一个手性碳原子，但临床上使用其外消旋体

.配制注射剂时不应使用金属容器

第题卡托普利与下列叙述不符地是

.可抑制血管紧张素ⅱ地生成

.结构中有脯氨酸结构

.可发生自动氧化生成二硫化合物

.有类似蒜地特臭

.结构中含有乙氧羰基

第题下类药物中具有降血脂作用地是

.强心苷类

.钙通道阻滞剂

.磷酸二酯酶抑制剂

.羟甲戊二酰辅酶还原酶抑制剂

.血管紧张素转化酶抑制剂

第题下列与硫酸阿托品性质相符地是

.化学性质稳定，不易水解

.临床上用作镇静药

.游离碱地碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色

.碱性较弱与酸成盐后，其水溶液呈酸性

.呈左旋光性

第题下列叙述与组胺受体拮抗剂地构效关系不符地是

.在基本结构中为，，

.在基本结构中与′不处于同一平面上

.归纳地拮抗剂基本结构可分为六类

.侧链上地手性中心处于邻接二甲氨基时不具立体选择性

.在基本结构中，′为芳香环，杂环或连接为三环地结构

第题以下为二氢叶酸合成酶抑制剂地是

.苯海拉明

.乙胺嘧啶

.阿托品

.甲氧苄啶

.溴新斯地明

第题下列叙述中与阿昔洛韦不符地是

.是腺嘌呤与开环化合物形成地核苷类抗病毒药

位氮上地氢有酸性可制成钠盐供注射用

.为广谱抗病毒药

.其作用机制为干扰病毒地合成并掺入到病毒地中

.用于治疗疱疹性角膜炎，生殖器疱疹等

第题为提高青霉素类药物地稳定性，应将

.头孢菌素地位存在地乙酰氧基用吸电子基团取代

.头孢菌素地位存在地乙酰氧基用供电子基团取代

.羧基与金属离子或有机碱成盐

.β内酰胺结构地伯氨基用吸电子基团取代

.β内酰胺结构地伯氨基用供电子基团取代

第题头孢噻吩钠与下列叙述中不符地是

.为第一个对头孢菌素结构改造取得成功地半合成头孢菌素类药物

.干燥固态下比较稳定，水溶液也比较稳定

.侧链为噻吩乙酰氨基

.体内代谢为去乙酰基进而转化成内酯化合物

.对耐青霉素地细菌有效

第题环磷酰胺毒性较小地原因是

.烷化作用强，剂量小

.体内代谢快

.抗瘤谱广

.注射给药

.在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物第题以下为醋酸地塞米松不含地结构是

.含有△，△两个双键

.含有β，α，三个羟基

.含有α甲基

.含有α，α二氟

羟基形成醋酸酯

第题用含有微量铁盐地砂蕊过滤后溶液呈红色地维生素溶液是

.维生素

.维生素

.维生素

.维生素

.维生素

型题：

第题药物分子中引入氨基

.易与受体蛋白质地羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性

.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间地结合力

.增加分配系数，降低解离度

.影响电荷分布和脂溶性

.增加水溶性，增加与受体结合力

第题药物分子中引入羟基

.易与受体蛋白质地羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性

.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间地结合力

.增加分配系数，降低解离度

.影响电荷分布和脂溶性

.增加水溶性，增加与受体结合力

第题药物分子中引入酰胺基

.易与受体蛋白质地羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性

.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间地结合力

.增加分配系数，降低解离度

.影响电荷分布和脂溶性

.增加水溶性，增加与受体结合力

第题药物分子中引入卤素

.易与受体蛋白质地羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性

.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间地结合力

.增加分配系数，降低解离度

.影响电荷分布和脂溶性

.增加水溶性，增加与受体结合力

第题局麻药普鲁卡因在体内很快失活地原因是

.在体内代谢成亚砜

.代谢后产生环氧化物，与作用生成共价键化合物

.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇

.在体内有地药物经脱甲基后生成吗啡

.进入血脑屏障后产生地脱乙基化代谢产物

第题长期和大量服用镇咳药可待因会产生成瘾性是

.在体内代谢成亚砜

.代谢后产生环氧化物，与作用生成共价键化合物

.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇

.在体内有地药物经脱甲基后生成吗啡

.进入血脑屏障后产生地脱乙基化代谢产物

第题黄曲霉地致癌机理是

.在体内代谢成亚砜

.代谢后产生环氧化物，与作用生成共价键化合物

.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇

.在体内有地药物经脱甲基后生成吗啡

.进入血脑屏障后产生地脱乙基化代谢产物

第题利多卡因中枢副作用地原因是

.在体内代谢成亚砜

.代谢后产生环氧化物，与作用生成共价键化合物

.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇

.在体内有地药物经脱甲基后生成吗啡

.进入血脑屏障后产生地脱乙基化代谢产物

第题在体内可迅速被酯酶分解为活性代谢物酸地是

.螺内酯

.地尔硫（卓）

.胺碘酮

.洛伐他汀

.氯贝丁酯

第题体内主要代谢途径为脱乙基地药是

.螺内酯

.地尔硫（卓）

.胺碘酮

.洛伐他汀

.氯贝丁酯

第题体内代谢主要途径为脱乙酰基，脱甲基和脱甲基地是

.螺内酯

.地尔硫（卓）

.胺碘酮

.洛伐他汀

.氯贝丁酯

第题利巴韦林临床用于治疗

.艾滋病

.全身性带状疱疹

.艾滋病前期症状

.肺结核

.肝炎第题阿昔洛韦临床用于治疗

.艾滋病

.全身性带状疱疹

.艾滋病前期症状

.肺结核

.肝炎

第题位是乙酰氧甲基，位侧链上含有氨基噻唑基地头孢菌素是

.头孢派酮

.头孢噻吩钠

.头孢克洛

.头孢噻肟钠

.头孢羟氨苄

第题位上有氯取代，位上有氨基苯乙酰氨基地头孢菌素是

.头孢派酮

.头孢噻吩钠

.头孢克洛

.头孢噻肟钠

.头孢羟氨苄

第题位为乙酰氧甲基，位上有噻吩乙酰氨基地头孢菌素是

.头孢派酮

.头孢噻吩钠

.头孢克洛

.头孢噻肟钠

.头孢羟氨苄

第题直接作用于，用于治疗脑瘤地药物是

.甲氨喋呤

.巯嘌呤

.卡莫氟

.阿糖胞苷

.卡莫司汀

第题具有二氢叶酸还原酶抑制作用地药物是

.甲氨喋呤

.巯嘌呤

.卡莫氟

.阿糖胞苷

.卡莫司汀

第题具有抑制多聚酶及少量掺入作用地药物为

.甲氨喋呤

.巯嘌呤［医学教　育网搜集整理］

.卡莫氟

.阿糖胞苷

.卡莫司汀

第题醋酸氢化可地松地体内主要代谢途径为

甲基化反应

位羟基氧化为酮基

酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄

.芳环羟基化

.氧化脱卤

第题米非司酮地体内主要代谢途径为

甲基化反应

位羟基，氧化为酮基

酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄

.芳环羟基化

.氧化脱卤

第题雌二醇地体内主要代谢途径为

甲基化反应

位羟基氧化为酮基

酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄

.芳环羟基化

.氧化脱卤

第题水溶液呈右旋光性，且显酸性地是

.维生素

.维生素

.维生素

.维生素

.维生素

第题具有多烯结构，侧链上有四个双键，对紫外光不稳定地是

.维生素

.维生素

.维生素

.维生素

.维生素

第题与作用呈红色，在制备注射液时，不能用含铁盐地砂芯过滤地是

.维生素

.维生素

.维生素

.维生素

.维生素

第题针对药物地羧基地化学修饰通常为

.成环修饰

.成酰胺

.开环修饰

.成酯修饰

.成酯、盐或酰胺

第题针对药物地氨基地化学修饰通常为

.成环修饰

.成酰胺

.开环修饰

.成酯修饰

.成酯、盐或酰胺第题针对药物地羟基地化学修饰通常为

.成环修饰

.成酰胺

.开环修饰

.成酯修饰

.成酯、盐或酰胺

第题生物活性参数是

.半衰期

.分子折射率

.脂水分配系数

.解离常数

.半数致死量

第题电性参数是

.半衰期

.分子折射率

.脂水分配系数

.解离常数

.半数致死量

第题疏水性参数是

.半衰期

.分子折射率

.脂水分配系数

.解离常数

.半数致死量

第题立体参数是

.半衰期

.分子折射率

.脂水分配系数

.解离常数

.半数致死量

型题：

第题注射剂室温放置易吸收而产生沉淀地药物是

.苯妥英钠

.地西泮

.丙戊酸钠

.奋乃静

.苯巴比妥钠

第题下列具有酸性，但结构中不含有羧基地药物是

.对乙酰氨基酚

.苯巴比妥

.布洛芬

.吲哚美辛

.阿司匹林

第题以下与盐酸溴己新相符地是

.化学名为[[（氨基，二溴苯基）甲基]氨基]环己醇盐酸盐

.临床用作镇咳药

.化学名为甲基环己基氨基，二溴苯甲胺盐酸盐

.在水中极微溶解

.代谢物为氨溴索，具有同样地活性

第题以下叙述中符合普萘洛尔地是

.具有手性碳原子，目前临床使用外消旋体

.酸性水溶液可发生异丙氨基侧链氧化

.为非选择性β受体阻断剂

.在肝脏代谢，生成α萘酚，与葡萄糖醛酸结合排出

.对热稳定，光对其有催化氧化作用

第题以下与青蒿素相符地是［医学教　育网搜集整　理］

.为高效、速效抗疟药，治疗恶性疟效果好，但复发率稍高

.我国发现地新型抗疟药

.化学结构中含有羧基

.化学结构中有内酯结构

.化学结构中含有过氧键

第题以下在化学结构中含有两个以上手性中心地药物是

.乙胺丁醇

.布洛芬

.头孢氨苄

.萘普生

.阿莫西林

第题以下与氟尿嘧啶地化学名、性质、用途等相符地是

.化学名为：

氟己基，二氢，氧代（）嘧啶羰酰胺

.卡莫氟为氟尿嘧啶地前体药物

.化学名为：

氟，（，）嘧啶二酮

.可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液

.抗瘤谱较广，为治疗实体癌首选药物，毒性也较大

第题维生素具备地性质是

.具有强还原性，极易氧化成去氢抗坏血酸，故可用作抗氧剂

.有种异构体，其中以（）苏阿糖型异构体具有最强地生物活性

.结构中可发生酮烯醇式互变，故可有种互变异构体

.化学结构中含有两个手性碳原子

.又名抗坏血酸，是因其结构中含有羧基，所以显酸性

药物化学

型题：

................型题：

b5E2R。

..

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..

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..

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..

..

型题：

........

试题试卷及答案

药物化学模拟试题及解答

（一）

一、型题（最佳选择题）.共题，每题分.每题地备选答案中只有一个最佳答案.

.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（）

.扑热息痛

.吲哚美辛

.布洛芬

.萘普生

.芬布芬

.盐酸普鲁卡因可与液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（）

.因为生成

.第三胺地氧化

.酯基水解

.因有芳伯胺基